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Contexto: O atorvastatina cálcio (AT) é um anti-inflamatório ocular com biodisponibilidade limitada quando administrado oralmente devido à sua baixa solubilidade em pH baixo e ao extenso efeito de primeira passagem. Para superar esses problemas, o AT foi aprisionado em nanopartículas poliméricas (NPs) para melhorar as propriedades de superfície e a liberação sustentada, além de alcançar ação específica no local. Métodos: O AT foi aprisionado em nanopartículas de ácido polilático-co-glicólico (PLGA) revestidas de quitosano (CS) para formar AT-PLGA-CS-NPs (F1). F1 e AT livre foram incorporados em hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) termossensível Pluronic ® 127 para formar géis termossensíveis (F2) e (F3), enquanto F4 é a suspensão de AT em água. F1 foi avaliada quanto ao tamanho, carga superficial, índice de polidispersidade (PDI) e morfologia. F2 e F3 foram examinados quanto à temperatura de gelificação, resistência do gel, pH e viscosidade. A liberação in vitro das quatro formulações também foi investigada. A irritação ocular e a eficácia anti-inflamatória das formulações contra a inflamação ocular induzida por prostaglandina E 1 -(PGE 1 ) em coelhos foram investigadas contando os leucócitos polimorfonucleares (PMNs) e as proteínas migradas nas lágrimas. Resultados: A F1 oval de 80.0– 190.0± 21.6 nm exibiu um PDI de 0.331 e potencial zeta de 17.4± 5.62 mV com carga superficial positiva. As temperaturas de gelificação de F2 e F3 foram 35.17± 0.22°C e 36.93± 0.31°C, viscosidade 12,243± 0.64 e 9759± 0.22 cP, resistência do gel 15.56± 0.6 e 12.45± 0.1 s, e pHs de 7.4± 0.02 e 7.4± 0.1, respectivamente. A liberação in vitro de F1, F2, F3 e F4 foi de 48.21± 0.31, 26.48± 0.5, 84.76± 0.11 e 100% após 24 horas, respectivamente. Todas as formulações foram não irritantes. F2 inibiu significativamente o fechamento das pálpebras por até 3 h, contagens de PMN e proteínas nos fluidos lacrimais por até 5 h em comparação com outras formulações. Conclusão: Os géis termossensíveis AT-PLGA-CS-NP mostraram ser sistemas de liberação de medicamentos anti-inflamatórios oculares bem-sucedidos. Palavras-chave: atorvastatina cálcio, nanopartículas, PLGA, quitosano, ocular, gel termossensível
Arafa et al. (Sat,) estudaram esta questão.