Os receptores acoplados à proteína G (GPCRs) são mediadores chave da sinalização celular, governando processos fisiológicos e patofisiológicos fundamentais. Esse papel central os estabelece como alvos importantes para uma ampla gama de doenças. O conceito de sinalização enviesada de GPCR foi inicialmente definido pela capacidade do receptor de engajar diferencialmente proteínas G em relação a β-arrestins. A pesquisa desde então ampliou esse paradigma para revelar mecanismos diversos, incluindo acoplamento preferencial a subtipos específicos de Gα, sinalização segregada espacialmente, regulação por modificações pós-traducionais (por exemplo, fosforilação) e saídas distintas de oligômeros de receptores. Juntas, essas descobertas iluminam o repertório complexo de sinalização dos GPCRs. Aproveitar a sinalização enviesada para ativar vias benéficas, portanto, oferece um caminho convincente para terapias com maior eficácia e efeitos adversos reduzidos. Esta revisão explora a evolução dos conceitos de sinalização enviesada de GPCR e avalia o pipeline atual de medicamentos investigacionais e aprovados que emergem desse paradigma.
Li et al. (Ter,) estudaram essa questão.
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