Insulina Oral: Uma Comparação Com Insulina Humana Regular Subcutânea em Pacientes Com Diabetes Tipo 2

OBJETIVO: Determinar as propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas de uma formulação de insulina oral (OI) em comparação com insulina humana regular injetada subcutaneamente (RHI). DESENHO E MÉTODOS DA PESQUISA: Dez pacientes do sexo masculino com diabetes tipo 2 (médias +/- DP; A1C 7.0 +/- 1.1%; IMC 28.3 +/- 2.7 kg/m²) receberam 300 unidades de insulina combinadas com 400 mg de agente de entrega por via oral ou 15 unidades de RHI subcutaneamente sob condições de clamp isoglicêmico. RESULTADOS: A concentração máxima de insulina foi maior e o início de ação foi mais rápido com OI (C(max) 93 +/- 71 vs. 33 +/- 11 microU/ml; AUC(GIR)((0-1h)) 173 +/- 86 vs. 27 +/- 32 mg/kg; P < 0.05). A concentração média de insulina e a taxa de infusão de glicose retornaram ao nível basal dentro de 3 horas após a administração de OI. A biodisponibilidade relativa de OI foi de 7 +/- 4% (primeiras 2 h). CONCLUSÕES: Este estudo de prova de conceito demonstrou que a absorção de OI é viável em condições de jejum. OI tem um início rápido e uma curta duração de ação, mas também apresenta uma variabilidade entre os sujeitos bastante alta na absorção.