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获得并测试了一系列假单胞菌自诱导因子PAI的结构类似物,N-3-氧代十二酸酰基胺内酯,评估其作为自诱导因子刺激弹性蛋白酶(lasB)基因表达的能力,通过测量在转录激活因子LasR存在下从lasB-lacZ基因融合体产生的β-半乳糖苷酶。数据表明,自诱导因子分子的酰基侧链长度是活动的最关键因素。在氨基酸内酯部分中,将环的氧替换为硫是可以容忍的。合成了氚标记的PAI(3HPAI),并用于证明3HPAI与过表达LasR的细胞的结合。PAI类似物也被测试其与3HPAI竞争结合LasR的能力。竞争测定的结果再次表明,酰基侧链的长度似乎对拮抗活性至关重要。3-氧代部分的存在在结合中也发挥了重要作用,因为缺乏该部分的类似物在阻止3HPAI结合方面效果大大降低。所有在与LasR结合时与PAI竞争的类似物也表现出激活lasB表达的能力,这表明它们是PAI的功能类似物.
Passador等(Tue,)研究了这个问题。