Selektive Ligandenerkennung und Aktivierung der Somatostatin-Rezeptoren SSTR1 und SSTR3

Somatostatin-Rezeptoren (SSTRs) haben entscheidende biologische Funktionen, wie die negative Regulierung der Hormonfreisetzung und Zellproliferation, was sie zu beliebten Zielen für die Entwicklung von Therapeutika zur Behandlung von endokrinen Störungen, insbesondere neuroendokrinen Tumoren, macht. Obwohl mehrere Panagonisten, die den endogenen Liganden Somatostatin nachahmen, verfügbar sind, ist die Entwicklung effektiverer und sichererer somatostatinergischer Therapien aufgrund eines mangelnden molekularen Verständnisses der Ligandenerkennung und Regulierung der differenzierten SSTR-Untertypen begrenzt. Hier berichten wir über vier Kryoelektronenmikroskopie-Strukturen von G.