Formulierung und Entwicklung einer bilayer Tablette, die Irbesartan und Metforminhydrochlorid für diabetische hypertensive Patienten enthält

Hintergrund: Bluthochdruck ist eine häufige Komplikation von Typ II Diabetes. Diese Forschungsarbeit hatte das Ziel, bilayer Tabletten zu entwickeln, die Typ II Diabetes Patienten mit Bluthochdruck behandeln würden. Die vorbereitete bilayer Tablette hat eine sofort freisetzende Schicht des antihypertensiven Irbesartans und eine verzögerte Freisetzungsschicht (SR) des antidiabetischen Metforminhydrochlorids. Der Zweck dieser bilayer Tabletten war es, die Patientenadhärenz zu erhöhen, indem zwei separate Monotherapien in eine einzige Kombinationstherapie umgewandelt wurden. Methodik: Mehrere Verhältnisse von Polymeren, einschließlich HPMC K100M, EC, Eudragit und Guarkernmehl, wurden verwendet, um die Wirkstofffreisetzung über zwölf Stunden zu verlängern. Eine sofort freisetzende Schicht von Irbesartan wurde durch sphärische Agglomeration hergestellt. Die physikalischen Eigenschaften, der Wirkstoffgehalt, die Löslichkeitsprofile, die Freisetzungskinetik und die Stabilität der vorbereiteten bilayer Tabletten wurden bewertet. Ergebnisse und Diskussion: Die Untersuchung der SR-Granulate und bilayer Tabletten ergab hervorragende Packungsqualitäten und ausgezeichnete Fließeigenschaften, mit Schütt- und Stampfdichten zwischen 0,39–0,46 g/cm³ und 0,42–0,55 g/cm³. In-vitro-Lösungstests zeigten, dass die sofort freisetzende Schicht einen anfänglichen Schub von Irbesartan gab. Dennoch zeigte die verzögerte Freisetzungsschicht von Metformin eine kontrollierte Wirkstofffreisetzung über 12 Stunden bei höheren Polymerkonzentrationen. Laut Stabilitätstests änderten sich die physikalischen Eigenschaften der bilayer Tabletten, der Wirkstoffgehalt und die Lösungsprofile nicht signifikant. Fazit: Die bilayer Tabletten-Kombination von Irbesartan und Metformin wies die gewünschten physikalischen Eigenschaften, eine kontrollierte Wirkstofffreisetzung und Stabilität auf. Diese Formulierung stellt eine tragfähige Behandlungsoption für diabetische hypertensive Patienten dar und bietet ein effektives und konsistentes Management beider Erkrankungen bei gleichzeitiger Verbesserung der Patientenadhärenz.