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Obwohl Boron-Dipyrromethen (BODIPY) Farbstoffe allgemein für ihr Potenzial als Photosensibilisatoren (PSs) in der Krebsbehandlung anerkannt sind, bleibt die Entwicklung schweratomfreier BODIPY-PSs für die photodynamische Therapie (PDT), insbesondere in der zweiphotonengeregte photodynamischen Therapie (2PE–PDT), eine Herausforderung. Hier wurde ein neuartiger schweratomfreier Photosensibilisator (BDP-6) mit optimiertem Singulett-Triplet-Energiedifferenz und sterischer Hinderung entworfen und synthetisiert, um das Intersystem-Kreuzung zu erleichtern und die Fluoreszenzintensität zu verbessern. Um die Bioverträglichkeit und die Tumorzielgenauigkeit von BDP-6 zu erhöhen, wurden entsprechende Nanophotosensibilisatoren (BDP-6 NPs) durch Kapselung von BDP-6 in DSPE-PEG(2000) Biotin vorbereitet. Im Vergleich zu den Kontroll-BDP-5 NPs ohne Dimethylgruppen wiesen die BDP-6 NPs helleres tiefrotes Fluoreszenzlicht und eine höhere Effizienz bei der Erzeugung reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) unter einphotonischer Anregung in wässrigen Lösungen auf. Darüber hinaus zeigten BDP-6 NPs eine ausgezeichnete Tumorzielgenauigkeit, strahlende rote Emission und erhebliche Phototoxizität bei geringer Dunkeltoxizität gegenüber Krebszellen. Bemerkenswerterweise erzeugten die BDP-6 NPs unter zweiphotonischer Anregung effizient ROS sowohl in wässrigen Lösungen als auch in lebenden Zellen, wodurch sie außergewöhnliche Leistungen in der 2PE–PDT zur Ablation von Krebszellen demonstrierten. Darüber hinaus zeigten In-vivo-Experimente, dass BDP-6 NPs großes Potenzial für die Krebs-PDT bieten. Unsere Arbeit präsentiert praktische Strategien zur Entwicklung von tumorzielgerichteten schweratomfreien Nanophotosensibilisatoren auf Basis von BODIPY-Farbstoffen für die 2PE–PDT von Krebs.
Nghĩa et al. (Thu,) untersuchten diese Frage.