Formulierung und Validierung einer mit Candesartan-Cilexetil beladenen Nanosuspension zur Verbesserung der Löslichkeit

Die folgende Forschung hatte zum Ziel, die Löslichkeit durch die Beladung von Candesartan-Cilexetil in eine Nanosuspension zu verbessern. Die mit Candesartan-Cilexetil beladene Nanosuspension wurde mit Hilfe der Software Design-Expert ® hergestellt. Eine Technik der Lösungsmittelverdampfung wurde verwendet, um Nanosuspensionen aus Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC E5), Polyvinylpyrrolidon (PVP K-30) und Poloxamer (PXM 188) zu erzeugen. Die optimierten Nanosuspensionen hatten eine Partikelgröße von 64,65 nm und einen Polydispersitätsindex (PDI) von 0,059. Die Einschlusswirksamkeit (EE %) und die Arzneimittelbeladung (DL %) lagen bei 86,75 % bzw. 10,17 %. Die Atomkraftmikroskopie (AFM) zeigte kugelförmige und glatte Nanopartikel. Die Fourier-Transform-Infrarotspektroskopie (FTIR) und die Differenzkalorimetrie (DSC) zeigten reine, kristalline und konjugierte Arzneimittel in der Nanosuspension. Die Freisetzungsstudie bestätigte eine Freisetzung von 90 % innerhalb von 10 Minuten. Es wurden über einen Zeitraum von drei Monaten keine signifikanten Änderungen der Partikelgrößen festgestellt, was auf stabile Nanopartikel hinweist. Die gesättigte Löslichkeit des Candesartan-Cilexetil-Pulvers und der beladenen Nanosuspension betrug 63,3 ± 6 und 344,7 ± 16 µg.ml -1 , was eine mehr als fünfmalige Erhöhung der Löslichkeit zeigt. Die mit Candesartan-Cilexetil beladenen Nanosuspensionen wurden erfolgreich unter Verwendung verschiedener Kombinationen von PVP K-30, HPMC E-5 und PXM 188 in unterschiedlichen Konzentrationen hergestellt. Die Löslichkeit wurde durch die Beladung des Wirkstoffs in Nanosuspensionen erhöht.