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Die Entdeckung von Oxysterolen als endogene Leber-X-Rezeptor (LXR) Liganden und die anschließenden Genzielstudien an Mäusen lieferten starke Beweise dafür, dass LXR eine zentrale Rolle im Cholesterinmetabolismus spielt. Die hier identifizierte synthetische, nichtsteroidale LXR-selektive Agonistenreihe, repräsentiert durch T0314407 und T0901317, offenbarte eine neuartige physiologische Rolle von LXR. Die orale Verabreichung von T0901317 an Mäuse und Hamster zeigte, dass LXR die koordinierte Expression wichtiger Biosynthesegene für Fettsäuren (Lipogenese) aktivierte und die Plasmatriglycerid- und Phospholipidspiegel in beiden Arten erhöhte. Ergänzende Studien in Zellkultur und Tieren deuteten darauf hin, dass der Anstieg der Plasma lipiden über die LXR-vermittelte Induktion des sterolregulierenden Element-bindenden Proteins 1 (SREBP-1) lipogenen Programms erfolgt.
Schultz et al. (Mittw.) haben diese Frage untersucht.