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Das Konzept der funktionalen Gruppen (FGs), Gruppen von verbundenen Atomen, die die intrinsische Reaktivität des Eltermoleküls bestimmen können und teilweise für die Gesamteigenschaften des Moleküls verantwortlich sind, bildet eine Grundlage innerhalb der modernen medizinischen Chemie. In diesem Artikel analysieren wir das Vorkommen verschiedener FGs in Molekülen, die in der medizinischen Chemie-Literatur der letzten 40 Jahre beschrieben wurden, und zeigen, wie sich ihre Entwicklung und Nutzung im Laufe der Zeit verändert hat. Die Popularität verschiedener FGs hat sich nicht zufällig entwickelt, sondern es sind klare Nutzungsmuster zu erkennen. Verschiedene Faktoren, die diese Muster beeinflussen, einschließlich der Einführung neuer synthetischer Methoden, neuartiger Techniken und Strategien, die bei der Arzneimittelentwicklung angewendet werden, sowie das bessere Verständnis der molekularen Eigenschaften, die den Erfolg der Kandidatenentwicklung beeinflussen, werden diskutiert.
Ertl et al. (Tue,) haben diese Frage untersucht.