Polikationische synergistische antibakterielle Wirkstoffe mit mehreren funktionalen Komponenten für eine effiziente antinfektiöse Therapie

Zusammenfassung Multifunktionale antibakterielle photodynamische Therapie ist eine vielversprechende Methode zur Bekämpfung von regulären und multiresistenten Bakterien. In dieser Arbeit wurden auf Eosin Y (EY) basierende antibakterielle Polykationen (EY‐QEGEDR, R = CH 3 oder C 6 H 13 ) mit vielseitigen funktionalen Komponenten, einschließlich quartärer Ammoniumverbindungen, Photosensibilisatoren, primären Aminen und Hydroxylspezies, basierend auf einfachen Ringöffnungsreaktionen synthetisiert. In Anwesenheit von Lichtbestrahlung zeigen solche antibakteriellen Polymere eine hohe antibakterielle Effizienz gegenüber sowohl Escherichia coli als auch Staphylococcus aureus. Insbesondere zeigt EY‐QEGEDR eine bemerkenswerte synergistische antibakterielle Aktivität aufgrund der kombinierten photodynamischen und quartären Ammonium-Wirkungen. Aufgrund seiner reichen primären Aminogruppen kann EY‐QEGEDR auch leicht auf verschiedenen Substraten beschichtet werden, wie Glasplatten und Vliesstoffe, über eine Haftschicht aus Polydopamin. Der resultierende Oberflächenbelag von EY‐QEGEDCH 3 (s‐EY‐QEGEDCH 3) zeigt eine ausgezeichnete in vitro antibakterielle Wirksamkeit. Die reichhaltigen Hydroxylgruppen verleihen s‐EY‐QEGEDCH 3 eine potenzielle Antifouling-Fähigkeit gegen tote Bakterien. Die antibakteriellen Polymerbeschichtungen zeigen zudem eine niedrige Zytotoxizität und gute Hämatokompatibilität. Noch wichtiger ist, dass s‐EY‐QEGEDCH 3 die in vivo therapeutischen Effekte in einem infizierten Rattenmodell signifikant verbessert. Die vorliegende Arbeit bietet eine effiziente Strategie für das rationale Design von Hochleistungs-Antibakteriellen Materialien zur Bekämpfung von infektion verbundenen biomedizinischen Geräten.