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Die in-vitro-Aktivität von A21978C1, einem neuartigen zyklischen Polypeptid-Antibiotikum, wurde mit der von Vancomycin, Teichomycin und mehreren Beta-Lactam-Antibiotika gegen grampositive Bakterien verglichen. Das neue Medikament war mindestens so aktiv wie Vancomycin gegen alle getesteten Stämme von Streptokokken und Staphylokokken, einschließlich methicillinresistenter Staphylococcus aureus und penicillinresistenter Pneumokokken. Die Aktivität des Medikaments war stark mit der Calciumkonzentration in den Testmedien korreliert. Gegen Enterokokken war A21978C1 bei Konzentrationen nahe der MIC (MIC für 100% der Stämme, 2 Mikrogramm/ml) bakterizid, aber die Kombination dieses Medikaments mit Gentamicin führte zu bakterizidem Synergismus durch Zeit-Überlebensmethoden. Studien wurden durchgeführt, um den Wirkungsmechanismus des Medikaments zu untersuchen. A21978C1 interagierte nicht mit Penicillin-bindenden Proteinen der bakteriellen Zellmembranen. Es konnte kein direkter Effekt des Medikaments auf die Synthese von DNA, RNA oder Protein durch einen empfindlichen Stamm von Streptococcus faecalis nachgewiesen werden. A21978C1 hemmte jedoch die Peptidoglykansynthese in frühen log-Phasen-Kulturen von sowohl Streptococcus faecalis als auch Staphylococcus aureus.
Eliopoulos et al. (Fr,) untersuchten diese Frage.