Die Positronen-Emissions-Tomographie (PET) hat sich als eine entscheidende nicht-invasive Bildgebungstechnik in der Krebsbiologie entwickelt, die eine molekulare Visualisierung von Stoffwechselprozessen und pathologischen Biomarkern ermöglicht. Klinische PET-Kontrastmittel stoßen jedoch auf Einschränkungen in Bezug auf Spezifität und Toxizität, was die Erforschung von Aptameren vorantreibt – einzelsträngige Nucleinsäureliganden, die durch systematische Evolution von Liganden durch exponentielle Anreicherung (SELEX) ausgewählt wurden, als vielversprechende Zielmoleküle. Aptamere bieten Vorteile wie chemische Synthesefähigkeit, thermische Stabilität, kleine Größe (12–30 kDa) und schnelle Gewebediffusion, obwohl ihre kurze plasmatische Halbwertszeit (Minuten) und die Anfälligkeit für Nukleasen die klinische Übersetzung behindern. Diese Übersicht fasst die jüngsten präklinischen Fortschritte bei aptamerbasierten PET-Sonden zusammen, wobei der Fokus auf ihrer Zielgerichtetheit von menschlichem epidermalem Wachstumsfaktor-Rezeptor 2 (HER2), Nukleolin (NCL), prostataspezifischem Membran-Antigen (PSMA), epidermalem Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR) und anderen krebsassoziierten Markern liegt. Radiolabeling-Strategien (z. B. nucleophile Substitution, Klick-Chemie, Hybridisierung) und deren Auswirkungen auf die Tracestabilität und Tumoraufnahme werden diskutiert. Darüber hinaus werden Herausforderungen (z. B. Nukleaseabbau, renale Clearance) und Chancen (z. B. Nukleotidmodifikation, Nanopartikelkonjugation) für die klinische Übersetzung analysiert. Mit den fortgesetzten Bemühungen um die klinische Übersetzung stehen aptamerbasierte PET-Bildgebungsagenten kurz davor, ein tragfähiges und vielseitiges Werkzeug in naher Zukunft zu werden.
Guo et al. (Di,) haben diese Frage untersucht.