Bicyclische Peptide als Therapeutika der nächsten Generation

Bicyclische Peptide haben eine größere konformationale Steifigkeit und metabolische Stabilität als lineare und monochyklische Peptide und sind in der Lage, an anspruchsvolle Arzneimittelziele mit antikörperähnlicher Affinität und Spezifität zu binden. In den letzten Jahren wurden leistungsstarke kombinatorische Bibliothekstechnologien entwickelt, um große Bibliotheken bicyclischer Peptide schnell zu synthetisieren und auf Liganden gegen Enzyme, Rezeptoren und Protein-Protein-Interaktionsziele zu testen. Bicyclische Peptide wurden als potenzielle Therapeutika gegen eine Vielzahl von Krankheiten, als Arzneimittelzielagenten, als bildgebende/diaagnostische Sonden und als Forschungswerkzeuge entwickelt. In diesem Minireview geben wir eine Zusammenfassung der jüngsten Fortschritte bei der Synthese und den Anwendungen von bicyclischen Peptiden.