Goldnanopartikel zur verbesserten Abgabe des Antikrebsmedikaments des aktiven Bestandteils von Oxaliplatin

Die platinhaltigen Antikrebsmedikamente Cisplatin, Carboplatin und Oxaliplatin sind ein wichtiger Bestandteil der Chemotherapie, sind jedoch durch schwere, dosisbegrenzende Nebenwirkungen und die Fähigkeit der Tumoren, schnell Resistenzen zu entwickeln, limitiert. Diese Medikamente können durch den Einsatz von Arzneimittelabgabefahrzeugen verbessert werden, die Tumoren passiv oder aktiv anvisieren können. In dieser Studie haben wir den aktiven Bestandteil des Antikrebsmedikaments Oxaliplatin an ein Goldnanopartikel gebunden, um die Medikamentenabgabe zu verbessern. Nackte Goldnanopartikel wurden mit einer thiolierten Polyethylenglykol-(PEG)-Monolage funktionalisiert, die mit einer Carboxylatgruppe abgeschlossen ist. Pt(1R,2R-Diaminocyclohexan)(H(2)O)(2)2NO(3) wurde zur PEG-Oberfläche hinzugefügt, um einen supramolekularen Komplex mit 280 (+/-20) Arzneimolekülen pro Nanopartikel zu erzeugen. Die platintethered Nanopartikel wurden auf Zytotoxizität, Arzneimittelaufnahme und Lokalisation in der A549-Lungenepithelkrebszellenlinie sowie in den Kolorektalkrebszelllinien HCT116, HCT15, HT29 und RKO untersucht. Die platintethered Nanopartikel zeigten in allen Zelllinien eine gleichwertige oder signifikant bessere Zytotoxizität als Oxaliplatin allein und eine ungewöhnliche Fähigkeit, in den Zellkern der Lungenkrebszellen einzudringen.