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In den letzten Jahren wurden verschiedene Bindetechniken eingesetzt, um die unzureichende Leistung von antimikrobiellen Peptiden (AMPs) in klinischen Studien zu adressieren, wobei der Fokus stark auf α-helikalen AMPs lag. Im Vergleich dazu fehlt eine systematische Bewertung solcher Strategien bei β-Haarzapfen-AMPs. Hier berichten wir über das Design, die Synthese und die Bewertung einer Bibliothek von vollständig kohlenwasserstoff-gestützten β-Haarzapfen-AMPs mit Variationen in Schlüsselaspekten, die als wirksame Therapeutika gegen arzneimittelresistente Krankheitserreger gedacht sind. Wir beobachteten ein interessantes Zusammenspiel zwischen Aktivität, Stabilität und struktureller Festigkeit. Einzelstapelte Peptide mit einem 6-Kohlenstoff-Stapel an den Peptidenden, wie 5(c6), zeigten die stärkste Aktivität gegen kolistinresistente klinische Isolate. Durch Bildgebungstechniken beobachteten wir die Translokation von 5(c6) über bakterielle Membranen, ohne umfangreiche Schäden zu verursachen. Insgesamt haben wir neuartige vollständig kohlenwasserstoff-gestützte β-Haarzapfen-AMPs mit struktureller und funktioneller Effizienz entwickelt, die effektiv gegen resistente Krankheitserreger kämpfen können, wobei die Ergebnisse dieser Studie einen Referenzpunkt für zukünftige Interessen an der Entwicklung neuartiger β-Haarzapfen-AMPs darstellen.
Selvarajan et al. (Mon,) haben diese Frage untersucht.