Millimolares Koffein aktivierte canine Herz-Sarkoplasmatisches Retikulum Ca2+-Freisetzungskanäle, indem die Frequenz und Dauer der Öffnungsereignisse erhöht wurden.
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Koffein wird zugeschrieben, dass es die Erregungs-Kontraktionskopplung im Herzmuskel beeinflusst, indem es den Ca2+-Freisetzungskanal des Sarkoplasmatischen Retikulum (SR) aktiviert. Der Effekt von Koffein auf der Einzelkanal-Ebene wurde untersucht, indem canine Herz-SR Vesikel in planare Lipid-Doppelschichten integriert wurden. Herz-Ca2+-Freisetzungskanäle wurden in einem stationären Zustand durch millimolare cis-Koffein aktiviert und zeigten eine unitäre Leitfähigkeit (77 pS in 50 mM Ca2+ trans), ähnlich der zuvor für den Ca2+-aktivierten Herzkanal beobachteten. Der koffeinaktivierte Kanal war mäßig empfindlich gegenüber der angelegten Spannung über die Doppelschicht, war empfindlich gegenüber einer weiteren Aktivierung durch ATP und wurde durch Mg2+ und Rutheniumrot gehemmt. Kinetische Analysen zeigten, dass Koffein bei niedriger Ca2+-Konzentration den Kanal aktivierte, indem die Frequenz und die Dauer der Öffnungsereignisse erhöht wurden.
Rousseau et al. (Wed,) führten eine Studie zur Erregungs-Kontraktionskopplung des Herzmuskels durch. Koffein wurde auf die Aktivierung der Herz-Ca2+-Freisetzungskanäle evaluiert. Millimolares Koffein aktivierte canine Herz-Sarkoplasmatisches Retikulum Ca2+-Freisetzungskanäle, indem die Frequenz und Dauer der Öffnungsereignisse erhöht wurden.