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Hintergrund: DNA-Gyrase- und Urease-Enzyme sind wichtige Zielstrukturen für die Behandlung von Gastroenteritis, Blinddarmentzündung, Tuberkulose, Harnwegsinfektionen und Morbus Crohn. Materialien & Methoden: Die Veresterung von Norfloxacin wurde durchgeführt, um das Potenzial zur Hemmung der DNA-Gyrase- und Urease-Enzyme zu erhöhen. Strukturelle Aufklärung und chemische Charakterisierung wurden durch spektroskopische Methoden (1H NMR, Fourier-Transform-IR, 13C NMR) sowie durch die Analyse von Kohlenstoff, Wasserstoff, Stickstoff und Schwefel in Verbindung mit molecularem Docking durchgeführt. Ergebnisse & Fazit: Die Mehrheit der Derivate zeigte signifikante Ergebnisse, aber das 3e-Derivat zeigte die maximale bakterizide Wirkung, DPPH-Radikalfang (96%), sowie eine Hemmaktivität der DNA-Gyrase und Urease-Enzyme mit einem IC50 von 0,15 ± 0,24 und 1,14 ± 0,11 μM respektive, was durch molekulare Docking-Studien weiter unterstützt wurde. So können die aktiven Derivate als Leitverbindung für die Behandlung verschiedener pathologischer Bedingungen dienen.
Awan et al. (Fr,) haben diese Frage untersucht.