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Eine Reihe von naphthylbasierten Verbindungen wurde als potenzielle Inhibitionen der vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor (VEGF)-Rezeptoren synthetisiert. Untersuchungen zu Struktur-Wirkungs-Beziehungen führten zur Identifizierung einer Reihe von Naphthamiden, die potente Inhibitoren der VEGF-Rezeptor-Tyrosinkinasefamilie sind. Zahlreiche Analoga zeigten eine niedrige nanomolare Hemmung der VEGF-abhängigen Proliferation menschlicher endothelialer Zellen der Nabelschnurvene (HUVEC), und von diesen wiesen mehrere Verbindungen günstige pharmakokinetische (PK) Profile auf. Insbesondere zeigte Verbindung 48 eine signifikante antitumorale Wirksamkeit gegen etablierte HT29 menschliche Kolonadenokarzinom-Xenotransplantate, die in athymischen Mäusen implantiert wurden. Eine umfassende Darstellung der Vorbereitung, der Struktur-Wirkungs-Beziehungen, der pharmakokinetischen Eigenschaften und der Pharmakologie von Analoga innerhalb dieser Reihe wird präsentiert.
Harmange et al. (Sat,) untersuchten diese Frage.