Pharmakologie der Amphetamine.

Der Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2) ist eine Methyltransferase, die eine wichtige Rolle in vielen biologischen Prozessen spielt, durch ihre Fähigkeit, Lysin 27 in Histon H3 trimethyl zuieren. Hier zeigen wir, dass Akt EZH2 an Serin 21 phosphoryliert und seine Methyltransferase-Aktivität unterdrückt, indem sie die Bindung von EZH2 an Histon H3 behindert, was zu einer Abnahme der Lysin 27-Trimethylierung und zur Derepression von stillgelegten Genen führt. Unsere Ergebnisse legen nahe, dass Akt die Methylierungsaktivität durch Phosphorylierung von EZH2 reguliert, was zur Onkogenese beitragen könnte.