Concentration of tetracycline in human gingival fluid after single doses

Abstract. The concentration of tetracycline in gingival fluid was measured following the oral administration of single doses of 250 or 500 mg. Six volunteers received a single dose of either 250 mg or 500 mg of tetracycline and gingival fluid was sampled at 15‐min intervals during the first 2 h, 30‐mm intervals for the following 2h and at hours 5,6 and 7. Four volunteers were given a single dose of either 250 mg or 500 mg and were sampled every hour for 24 h. Gingival fluid was sampled using an intracrevicular technique from four gingival sites and blood was obtained by finger puncture. The concentration of tetracycline in gingival fluid peaked at 31/2–7 h achieving average levels typically in the range of 5‐12 μg/ml. Blood levels peaked at 3–4 h and reached values between 1.0 to 2.6 μg/ml. Tetracycline was detectable in gingival fluid at least 19 h after a single dose but rarely was detectable at 24 h. The results demonstrated that tetracycline in the gingival fluid was typically 2–10 times blood levels after a single dose. Zusammenfassung Die Tetrazyklinkonzentration in der menschlichen Gingivatflüssigkeit nach Einzeldosen Nach oralen Einzeldosengaben von 250 oder 500 mg wurde die Tetrazyklinkonzentration im Zahnfleisch‐sekret gemessen. Sechs freiwillige Probanden erhielten eine Einzeldosis von entweder 250 mg oder 500 mg Tetrazyklin. Danach wurde das Gingivalsekret wahrend der ersten beiden Stunden in 15 Minuten‐intervallen, in den folgenden zwei Stunden und in den Stunden 5, 6 und 7 in 30‐Minutenintervalien gesammelt. Vier freiwilligen Probanden wurde eine Einzeldosis von entweder 250 mg oder 500 mg verafareicht und das Sekret während 24 Stunden jede Stunde gemessen. Das gingivale Sekret wurde mit einer intrakrevikulären Methode an vier gingivalen Regionen gesammelt und Blut wurde mittels Fingerpunktur entnommen. Die Tetrazyklinkonzentration kulminierte im Zahnfleischsekret nach 31/2–7 Stunden und erreichte durchschnittliche Niveauwerte, die für die Streubreite 5–12 μg/ml typisch sind. Die Konzen‐trationen im Blutniveau kulminierten nach 3–5 Stunden und erreichten Werte zwischen 1,0–2,6 μg/ml. Tetrazyklin konnte im Zahnfleischsekret mindestens 19 Stunden nach einer Einzeldosis, jedoch kaum nach 24 Stunden nachgewiesen werden. Die Resultate zeigten, dass Tetrazyklin im Zahnfleischsekret eine Konzentration erreicht, die 2–10‐maIigeni Blutniveau nach einer Einzeldosis entspricht. Résumé Concentration de la tetracycline dans lefluide gingival apres l'administration de doses uniques La concentration de la tétracycline dans le fluide gingivai a été mesurée après administration de doses uniques de 250 ou de 500 mg par voie buccale. Six sujets volontaires ont reçu une dose unique de tetracycline, soit de 250 mg soit de 500 mg: des prelevements de fluide gingivai ont ete pratiques a des intervailes de 15 minutes pendant les deux premieres heures et au bout de 5, 6 et 7 heures. Quatre sujets volontaires ont refu une dose unique de 250 ou de 500 mg et des prélèvements ont ete faits toutes les heures pendant 24 heures. Les prélèvements de fluide gingivai se faisaient dans le sillon même au niveau de quatre localisations gingivales; les prélèvements de sang ont ete faits par piqùre à la pulpe du doigt. La concentration de la letracycline dans lefluide gingivai atteignait un sommet au bout de 31/2–7 heures, les valeurs moyennes caracteristiques allant de 5–12 μg/ml. Les teneurs dans le sang avaient leur sommet au bout de 3–4 heures et atteignaient des valeurs situees entre 1,9 et 2,6 μg/ml. La tétracycline pouvait être mise en évidence dans le fluide gingival pendant au moins 19 heures après administration d'une dose unique, mais pouvait rarement etre mise en evidence au bout de 24 heures. Les résultats de cette étude ont montré que la tétracycline atteignait dans le fluide gingival des niveaux 2‐10 fois plus éléves que dans le sang apres administration d'une dose unique.