Le récepteur de chimiokines CXC 3 (CXCR3) est un récepteur de chimiokines couplé aux protéines G qui joue un rôle clé dans la régulation des réponses immunitaires et est impliqué dans divers processus pathologiques, en particulier dans le développement tumoral et les maladies inflammatoires, ce qui en fait une cible novatrice pour la thérapie clinique. L'expression de CXCR3 et de ses ligands – CXCL9, CXCL10, CXCL11, CXCL4 et CXCL4L1 – est étroitement associée au déclenchement et à la progression de nombreuses maladies. Avec une compréhension approfondie des mécanismes sous-jacents à la fonction de CXCR3, des progrès significatifs ont été réalisés dans le développement d'antagonistes de petites molécules visant CXCR3, dont certains ont été inclus dans des essais cliniques et ont démontré un potentiel thérapeutique. Cette revue fournit un aperçu de la structure et des voies de signalisation de CXCR3, de ses fonctions biologiques dans le cancer et les maladies inflammatoires, et souligne les rôles innovants de CXCR3 dans ces maladies. De plus, elle discute des avancées récentes dans le développement d'antagonistes de petites molécules, en particulier ceux qui ont été testés dans des contextes cliniques, tels que l'AMG 487 et l'ACT-777991. Ces études fournissent une base scientifique pour le développement de nouveaux antagonistes de CXCR3 et pourraient offrir de nouvelles directions pour les traitements cliniques futurs.
Huo et al. (Vendredi,) ont étudié cette question.