Conception et optimisation de comprimés flottants de kétoprofène

L'objectif de ce travail de recherche est de concevoir et d'optimiser des comprimés flottants de kétoprofène (KF) hydrodynamiquement équilibrés afin d'améliorer leur temps de résidence gastrique, car il a une fenêtre d'absorption étroite, une mauvaise biodisponibilité et une courte demi-vie. Le design composite central est utilisé pour optimiser la quantité de gomme de guar (X1) et HPMC K100M (X2) en tant que deux variables indépendantes et étudier comment elles affectent les deux réponses telles que le temps de flottabilité in vitro (Y1) et la libération du médicament in vitro (t50 Y2). Onze essais ont été développés grâce au design composite central (CCD) pour étudier toutes les interactions optimales entre les variables et les réponses à travers une équation polynomiale. La formulation optimisée est ensuite caractérisée à l'aide de tests de pré-compression, de post-compression, de libération du médicament in vitro et de libération cinétique du médicament. Le temps de flottabilité (temps de retard) et t50 du comprimé flottant optimisé sont respectivement de 2,5 min et 6,68 hr. Les formulations optimisées suivent la cinétique de Higuchi tandis que le mécanisme de libération du médicament s'est révélé de type anormal, contrôlé par diffusion à travers la matrice gonflée. Les résultats montrent que les systèmes hydrodynamiquement équilibrés prolongent de manière significative la libération du médicament KF tout en améliorant également son temps de résidence gastrique dans l'estomac. Cette recherche contribue au domaine des systèmes de délivrance de médicaments en fournissant une approche novatrice pour améliorer l'efficacité thérapeutique du KF et potentiellement d'autres médicaments ayant des caractéristiques similaires.