Formulation d'un gel in situ chargé en héspéridine pour la délivrance oculaire du médicament : une étude complète

Résumé CONTEXTE La conjonctivite allergique est l'un des troubles oculaires les plus courants. Différents médicaments sont utilisés pour son traitement. L'héspéridine est une substance active isolée des écorces de fruits de Citrus sinensis L. (Rutaceae), avec une activité anti-inflammatoire connue mais une faible solubilité. Elle a été complexée avec de la cyclodextrine et encapsulée dans un gel in situ pour prolonger sa durée dans l'œil. RÉSULTATS La formulation optimisée comprenait 1 % d'héspéridine, 1,5 % de cellulose hydroxyéthyle et 16 % de poloxamère 407. La viscosité à 25 °C était de 492 ± 82 cP, et à 35 °C elle était de 8875 ± 248 cP, le pH était de 7,01 ± 0,03, la température de gélification était de 34 ± 1,3 °C et le temps de gélification était de 33 ± 1,2 s. Il y avait une libération in vitro de 66 % dans les 2 premières heures, avec un effet de burst. Un test d'inhibition de la lipoxygénase (LOX) a déterminé que l'héspéridine était active à des doses élevées sur les leukotyrens observés dans le corps dans les maladies allergiques. Dans des études en culture cellulaire, le complexe cyclodextrine-héspéridine chargé dans le gel in situ, BRN9-CD (poloxamère 16 %, cellulose hydroxyéthyle (HEC) 1,5 %), a augmenté la viabilité cellulaire par rapport à la solution d'héspéridine. Il a été déterminé que BRN9-CD ne provoquait aucune irritation des tissus oculaires lors du test de Draize. CONCLUSION Les résultats de cette étude démontrent le potentiel de la formulation du gel in situ d'héspéridine en termes de facilité d'application et de temps de résidence sur la surface oculaire. En raison de son activité d'inhibition notable de la LOX et des résultats positifs dans le test in vivo de Draize, elle apparaît prometteuse pour l'incorporation dans des formulations pharmaceutiques. © 2024 Les auteurs. Journal of The Science of Food and Agriculture publié par John Wiley & Sons Ltd au nom de la Society of Chemical Industry.