Cibler les régulateurs épigénétiques pour la thérapie du cancer : mécanismes et avancées dans les essais cliniques

Résumé Les altérations épigénétiques concernent des changements héréditaires mais réversibles dans les modifications d’histones ou d’ADN qui régulent l’activité des gènes au-delà de la séquence sous-jacente. La dérégulation épigénétique est souvent liée aux maladies humaines, notamment au cancer. Avec le développement de divers médicaments ciblant les régulateurs épigénétiques, la thérapie ciblée sur l’épigénétique a été appliquée dans le traitement des tumeurs hématologiques et a montré un potentiel thérapeutique viable pour les tumeurs solides dans des essais précliniques et cliniques. Dans cette revue, nous résumons les fonctions aberrantes des enzymes dans la méthylation de l’ADN, l’acétylation des histones et la méthylation des histones durant la progression tumoral et soulignons le développement d'inhibiteurs ou de médicaments ciblés sur les enzymes épigénétiques.