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La restriction conformationnelle (rigidification) d'un ligand flexible a souvent été une stratégie couramment utilisée dans la conception de médicaments, car elle peut minimiser la perte entropique associée à l'adoption par le ligand d'une conformation préférée pour la liaison, ce qui entraîne une puissance accrue pour une cible physiologique donnée, une selectivité améliorée pour les isoformes et réduit la possibilité de métabolisme des médicaments. Par conséquent, l'application de la stratégie de restriction conformationnelle est un aspect central de la découverte et du développement de médicaments, largement pratiqué par les chimistes médicaux, soit délibérément, soit de manière subliminale. La présente revue mettra en lumière des exemples représentatifs actuels et un bref aperçu de la conception rationnelle d'agents à restriction conformationnelle ainsi que discutera de ses avantages par rapport aux homologues flexibles.
Fang et al. (Jeu,) ont étudié cette question.