Pharmacologie et Fonctions des Récepteurs Métabotropiques du Glutamate

À la fin des années 1980, des études ont été publiées qui ont fourni les premières preuves de l'existence de récepteurs du glutamate qui ne sont pas des canaux cationiques activés par des ligands mais qui sont couplés à des systèmes effecteurs par l'intermédiaire de protéines de liaison au GTP. Depuis ces premiers rapports, des progrès considérables ont été réalisés dans la caractérisation de ces récepteurs métabotropiques du glutamate (mGluRs), y compris le clonage et la caractérisation d'ADNc qui encode une famille de huit sous-types de mGluR, dont plusieurs ont plusieurs variantes d'épissage. De plus, des progrès considérables ont été réalisés dans le développement de nouveaux agonistes et antagonistes de mGluR hautement sélectifs et pour déterminer les rôles physiologiques des mGluRs dans le cerveau des mammifères. Ces découvertes ont des implications passionnantes pour le développement de médicaments et suggèrent que les mGluRs offrent une cible nouvelle pour le développement d'agents thérapeutiques qui pourraient avoir un impact significatif sur la neuropharmacologie.