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L'identification et l'optimisation de tête de série d'une série de dérivés de pyrazolo3,4-dpyridazinone sont décrites comme une nouvelle classe d'inhibiteurs irréversibles puissants de BTK, aboutissant à la découverte du composé 8. Le composé 8 a présenté une forte puissance contre la kinase BTK et un profil PK acceptable. De plus, le composé 8 a démontré une efficacité in vivo significative dans un modèle d'arthrite induite par le collagène (CIA) chez la souris.
Zhang et al. (Wed,) ont étudié cette question.