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Couverture : janvier 1995 à juin 2021. Les anthracyclines sont des produits naturels microbiens glycosylés qui possèdent de fortes activités antiprolifératives. La doxorubicine a été largement utilisée comme agent anticancer en clinique pendant plusieurs décennies, mais son utilisation est limitée en raison d'effets secondaires graves tels que la cardiotoxicité. Des études récentes sur le mode d'action des anthracyclines ont révélé que des anthracyclines efficaces sans cardiotoxicité pouvaient être générées en se concentrant sur l'activité d'éviction des histones, plutôt qu'en empoisonnant la topoisomérase II de manière canonique, ce qui entraîne des cassures à double brin dans l'ADN. Ces développements ont coïncidé avec une meilleure compréhension de la biosynthèse des anthracyclines, ce qui a permis de générer de nouvelles bibliothèques de composés par ingénierie métabolique et biosynthèse combinatoire. Associé à la découverte continue de nouveaux congénères provenant de rares Actinobacteria, une meilleure compréhension de la biologie des Streptomyces et des méthodologies de production améliorées, le terrain est préparé pour le développement de nouvelles anthracyclines qui pourront enfin surpasser la doxorubicine à l'avant-garde de la chimiothérapie contre le cancer.
Hulst et al. (Fri,) ont étudié cette question.