Étude de l'activité anticancéreuse des hybrides isatine/dihydropyrazole

Une série d'hybrides isatine-dihydropyrazole a été synthétisée afin d'évaluer leur potentiel en tant qu'agents anticancéreux. En particulier, 12 composés ont été évalués pour leur activité antiproliférative envers les lignées cellulaires A549, IGR39, U87, MDA-MB-231, MCF-7, BT474, BxPC-3, SKOV-3 et H1299, ainsi que des fibroblastes de prépuce humain. Quatre composés ont montré une activité antiproliférative intéressante et ont été examinés plus en détail pour déterminer leurs valeurs EC50 envers un panel de lignées cellulaires tumorales sélectionnées. Les meilleurs composés ont ensuite été investigués pour leur mécanisme induit de mort cellulaire. La relation structure-activité préliminaire indique que la présence d'un substituant tel qu'un atome de chlore ou une unité méthyle en position 5 du noyau isatine est bénéfique pour l'activité antitumorale. EMAC4001 s'est avéré être le composé le plus prometteur dans la série étudiée avec des valeurs EC50 allant de 0,01 à 0,38 μM.