Libération de contrainte – un ancien outil pour de nouvelles transformations

Les transformations induites par la libération de contrainte donnent accès à des motifs bioisostériques attrayants, très prisés par les chimistes médicinaux, et elles sont caractéristiques des molécules possédant des longueurs et des angles de liaison déformés. En élargissant l'espace chimique dans la découverte de médicaments, ces composés ont récemment suscité beaucoup d'intérêt. Leur réactivité découle principalement d'une augmentation de l'énergie et d'une déstabilisation. En conséquence, l'ouverture de la liaison de pont se produit sous l'action à la fois de nucléophiles, d'électrophiles ainsi que d'espèces radicalaires et de métaux de transition. Bien que la liaison de pont domine leur réactivité, elle est également influencée par le motif de substitution. Cet article de synthèse se concentre sur les stratégies basées sur la libération de contrainte, accordant une attention particulière aux avancées les plus récentes (année > 2010).