Activité antiplasmodiale des constituants isolés de Croton lobatus.

Sept constituants ont été isolés des tiges et des feuilles de Croton lobatus L. (Euphorbiaceae), une plante médicinale utilisée en Afrique de l'Ouest dans la médecine traditionnelle populaire pour soigner le paludisme, les troubles de la grossesse et la dysenterie. Leur structure a été élucidée par des méthodes spectroscopiques. Les composés identifiés étaient 3-(6Z.,9Z.)-dodéca-6,9-dienoyloxy-2-octanoyloxypropyl (6Z.,9Z.)-dodéca-6,9-dienoate (1) pour la première fois et six composés connus : (Z.,Z.,Z.)-acide méthylique 9,12,15-octadécatriénoïque (2), 8,11,17,21-tétraméthyl-(E.,E.,E.,E.)-8,10,17,21-tétratétraicosanoïque (3), géranylgéraniol (4), cholestane-3-one (5), acide bétulinique (6) et (E.)-3-(4-méthoxy-phényl)-2-phényl-acide acylique (7). Parmi les sept composants, (4) et (6) ont montré la meilleure activité antiplasmodiale in vitro sur Plasmodium falciparum. La souche K1 résistante à la chloroquine, avec des valeurs IC50 (µg/mL) de 1,07 et 1,45 mg/mL, respectivement, tandis que les composés (2), (3) et (7) ont montré une IC50 inférieure à 5 dans le même essai. La cytotoxicité des composés les plus actifs a été évaluée sur des cellules myoblastes murins L6. Le géranylgéraniol (4) a montré une bonne sélectivité avec une valeur SI (SI = rapport de la cytotoxicité à l'activité biologique) supérieure à 25.