Contexte : Le rébamipid (REB) est un médicament peu soluble dans l'eau avec une biodisponibilité oculaire limitée, nécessitant des stratégies de délivrance avancées pour une thérapie soutenue dans la maladie de l'œil sec. Méthodes : Dans la présente étude, des inserts oculaires assistés par micelles ont été développés à l'aide de tensioactifs non ioniques pour améliorer la solubilisation du REB, le chargement du médicament et la délivrance oculaire contrôlée. La solubilité intrinsèque du REB dans le liquide lacrymal simulé (LLS, pH 7,4) a été évaluée et comparée avec des systèmes micellaires. Les formulations ont été caractérisées par la taille des particules, l'indice de polydispersité et le potentiel zêta. Les inserts oculaires ont été fabriqués par photopolymérisation UV et évalués pour leurs propriétés physico-chimiques, leur teneur en médicament, leur libération in vitro, leur perméation ex vivo, leur cytocompatibilité à l'aide de cellules SIRC et leur analyse histopathologique. Résultats : Le REB a montré une faible solubilité intrinsèque dans le LLS (26,05 ± 1,00 µg/mL), qui a été significativement améliorée dans des systèmes micellaires, en particulier avec Solutol HS 15 (306,71 ± 1,10 µg/mL) et Tween 80 (263,18 ± 1,19 µg/mL). Toutes les formulations micellaires ont formé des micelles de taille nanométrique (7,5–15,1 nm) avec une faible polydispersité (PDI 90 % de viabilité cellulaire SIRC, et l'analyse histopathologique n'a montré aucun dommage structural au tissu cornéen. Conclusions : Les inserts oculaires assistés par micelles, en particulier ceux formulés avec Solutol HS 15 et Tween 80, offrent une plateforme prometteuse pour une délivrance oculaire soutenue, sûre et efficace du rébamipid dans la gestion de la maladie de l'œil sec.
Patel et al. (Jeu,) ont étudié cette question.
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