Conception de formulation et évaluation pharmacocinétique d'un système de livraison de médicaments auto-nanoémulsifiant contenant de l'acide docosahexaénoïque pour administration orale

L'acide docosahexaénoïque est un acide gras oméga-3 qui, avec d'autres acides gras oméga-3 à chaîne longue, est connu pour avoir un effet protecteur contre diverses maladies, notamment l'hypertension, l'infarctus du myocarde, la maladie d'Alzheimer et des cancers. La faible biodisponibilité due à une solubilité aqueuse limitée limite sa délivrance thérapeutique efficace. Les systèmes de livraison de médicaments auto-nanoémulsifiants sont connus pour améliorer l'absorption systémique des composés bioactifs/thérapeutiques lipophiles peu biodisponibles. Le but de ce travail était d'explorer le potentiel des systèmes de livraison de médicaments auto-nanoémulsifiants produits par nanoémulsification spontanée pour améliorer la biodisponibilité orale de l'acide docosahexaénoïque. Initialement, le dépistage des huiles, des surfactants et des cosurfactants a été effectué par la détermination de la miscibilité et de l'émulsifiabilité des composants avec l'acide docosahexaénoïque. Des systèmes de livraison de médicaments auto-nanoémulsifiants contenant de l'acide docosahexaénoïque ont été préparés en utilisant Capryol 90, Tween 20 et polyéthylène glycol 200 en raison de leur excellente miscibilité et émulsifiabilité avec l'acide docosahexaénoïque. La taille des gouttelettes, la distribution de taille et le potentiel zêta des systèmes de livraison de médicaments auto-nanoémulsifiants contenant de l'acide docosahexaénoïque ont été trouvés respectivement de 111,5 ± 4,2 nm, 0,269 ± 0,05 nm et -23,53 ± 2,9 mV. Les études de libération de médicaments in vitro et d'absorption ex vivo ont montré une meilleure libération in vitro et une absorption intestinale par rapport à la dispersion aqueuse d'acide docosahexaénoïque. Les études in vivo ont démontré une augmentation significative (p < 0,001) de la biodisponibilité orale des systèmes de livraison de médicaments auto-nanoémulsifiants contenant de l'acide docosahexaénoïque par rapport à une dispersion aqueuse d'acide docosahexaénoïque. Cela a indiqué le potentiel des systèmes de livraison de médicaments auto-nanoémulsifiants comme forme posologique unitaire efficace pour la livraison orale de l'acide docosahexaénoïque.