Key points are not available for this paper at this time.
La liaison des récepteurs aux radioligands a été largement utilisée pour identifier et caractériser un grand nombre de récepteurs et d'enzymes ciblant virtuellement tous les domaines thérapeutiques. De nombreux programmes de découverte de médicaments se sont basés sur l'utilisation de la technologie de liaison des récepteurs aux radioligands pour identifier des composés candidats qui interagissent avec des récepteurs susceptibles d'être importants dans la fonction/dysfonction neuronale, immunologique, gastro-intestinale et cardiovasculaire. Il existe plusieurs avantages évidents à utiliser la liaison des récepteurs in vitro comme premier niveau de détection par rapport aux dépistages pharmacométriques in vivo. Scientifiquement, les données de structure-activité générées dans les essais de liaison reflètent directement l'interaction ligand/récepteur, moins les complications résultant d'événements secondaires, de la biodisponibilité et des problèmes pharmacodynamiques. Techniquement, les études de liaison nécessitent seulement une petite quantité de composé test (< ou = 1 mg), tandis que les études sur des animaux entiers nécessitent régulièrement des quantités en grammes. De même, seule une petite quantité de tissu est nécessaire, comparée au coût d'achat et de maintenance d'animaux vivants pour le dépistage in vivo. Les coûts d'approvisionnement et de main-d'œuvre sont considérablement réduits en raison du volume limité et de la technologie basée sur les tubes à essai de la liaison des récepteurs. Pour ces raisons, les essais de liaison des récepteurs ont été utilisés avec un succès considérable pour découvrir des composés candidats spécifiques sur le site dans pratiquement tous les domaines thérapeutiques.
Sweetnam et al. (Jeu,) ont étudié cette question.