Évaluation de la sécurité de la naringénine lors de l'exposition expérimentale sur l'épithélium gastro-intestinal des rats pour une délivrance optimale de médicament

OBJECTIF : Évaluer l'effet de la naringénine sur la composition biochimique intestinale, la fonction et l'histologie pour la toxicité gastro-intestinale, car elle n'a pas encore été suffisamment exploitée pour la sécurité à travers des essais standard. MÉTHODES : Ici, nous décrivons les effets de la naringénine (1 mM, 10 mM et 100 mM, respectivement) ou du désoxycholate de sodium (10 mM) sur la membrane du bord en brosse isolée des segments intestinaux avec perfusion intestinale en passage unique utilisant des tests de lactate déshydrogénase, de phosphatase alcaline et de protéines. L'essai MTT a été utilisé pour les études de cytotoxicité. Des études de sacs intestin retournés ont été utilisées pour évaluer le transport des nutriments à travers les segments intestinaux. Le lucifère jaune a été utilisé pour la perméabilité paracellulaire, suivi des études des changements histologiques et des caractéristiques de surface des sacs intestinaux. RÉSULTATS : Les résultats ont indiqué aucune altération significative avec la naringénine, bien que des changements significatifs (p < 0,01) aient été notés avec le désoxycholate de sodium dans l'activité des enzymes associées au bord en brosse intestinal des rats, suivis d'une viabilité cellulaire intacte avec une diminution marquée de la hauteur des villosités des segments intestinaux. CONCLUSIONS : Ces observations indiquent que la naringénine était inoffensive lors de l'exposition à l'épithélium gastro-intestinal des rats, démontrant clairement l'utilisation potentielle du bioflavonoïde d'origine naturelle comme adjuvant pharmaceutique sûr et nouveau dans les formes posologiques orales en tant qu'inhibiteur de P-gp.