水置換にインスパイアされた地域選択的ピリジンからベンゼンへの編集

医薬品のような官能基の後期導出は、水素結合供与体を受容体と迅速に交換することや、logP、溶解度、または極性表面積といった重要な物理化学的特性を調整することで、医薬品発見の取り組みを加速することができます。リガンドの効力を改善するための効果的な導出戦略は、リガンドを延長して、受容体との相互作用を媒介している水分子を置換させることです。この応用にインスパイアされて、私たちはピリジンの窒素原子をエステルを持つ炭素へと地域選択的に変換する方法を開発しました。私たちは、この方法を多様な置換ピリジン及びFDA承認済み薬物の後期変換に適用しました。