유사 이중 펩타이드 백본을 기반으로 한 원래의 비순환 리피드 A 유사체의 합성 및 면역생물학적 활성

일반적인 대장균 리피드 A 지방산 잔류물로 N-아실화되고 단일-O- 또는 이중-O-인산화된 Ndelta-L-호모세리닐-D-오르니틴 가펩타이드가 준비되었으며, 그 성질을 조사하였다. 두 개의 인산기가 있는 유도체가 NO 생산 유도체로 밝혀졌다. 또한, 이들은 인간 PBMC 세포에서 인터루킨-6 (IL-6) 생성을 유의미하게 유도할 수 없었지만, 같은 인간 세포 시스템에서 LPS 유도 IL-6 생산의 강력한 길항제로 작용하였다. 결론적으로, 여기서 설명된 분자는 비순환 유사 이중 펩타이드 백본을 기반으로 하는 면역 생물학적으로 활성인 리피드 A 유사체의 원래 클래스의 첫 번째 구성원이다. 이들 제품은 매우 낮은 내독소성 및 발열성을 나타내므로 이 리피드 A 유사체 클래스는 임상 응용 가능성이 있는 새로운 세대의 면역 보조제를 열어준다.