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La creciente prevalencia de la resistencia antimicrobiana entre los patógenos del grupo ESKAPE presenta un desafío significativo en el sector de la salud, lo que contribuye a tasas más altas de morbilidad y mortalidad a nivel global. Por lo tanto, es esencial desarrollar nuevos agentes antimicrobianos efectivos contra patógenos resistentes a los medicamentos. En este estudio, informamos sobre la síntesis y la caracterización de la actividad antimicrobiana in vitro de nuevos derivados de β-aminoácidos N-sustituidos que contienen un núcleo de 2-hidroxifenilo contra patógenos bacterianos multirresistentes. Los compuestos sintetizados (2–26) mostraron una actividad antimicrobiana prometedora específicas contra bacterias grampositivas, con concentraciones inhibitorias mínimas (CIM) que varían de 4 a 128 µg/mL. Ninguno de los compuestos demostró actividad contra patógenos gramnegativos o hongos resistentes a medicamentos. Los compuestos 9 (R = 4-nitrofenilo), 17 (R = 5-nitro-2-tienilo), 18 (R = 5-nitro-2-furilo), la tiosemicarbazida 16, y 26 exhibieron la actividad más prometedora contra la cepa TCH-1516 de Staphylococcus aureus MRSA USA300, con valores de CIM entre 4 y 16 µg/mL. El compuesto 26 demostró una fuerte actividad antimicrobiana tanto contra S. aureus TCH-1516 como contra E. faecalis AR-0781, con actividad comparable a los antibióticos de control. Estos hallazgos indican que los derivados de β-aminoácidos N-sustituidos con un núcleo de 2-hidroxifenilo merecen una mayor investigación como un andamiaje potencial para el desarrollo adicional de agentes antimicrobianos basados en el compuesto 26 dirigidos a patógenos grampositivos.
Kavaliauskas et al. (Jue,) estudiaron esta cuestión.