Key points are not available for this paper at this time.
أظهر بينوستروبين خصائص مضادة للسرطان، لكن خاصيته الكارهة للماء أدت إلى تقليل التوافر الحيوي. تمثل الاقتراب المستهدف للميتوكندريا نجاحًا في تخليق ثمانية مشتقات جديدة من ألكيل ثلاثي فينيل الفوسفونيوم من بينوستروبين (1-8) بعائد جيد في هذه الدراسة. أظهرت سبعة مركبات (1-3، 5-8) قوة سامة خلوية أكبر ضد خط خلايا سرطان الثدي MCF-7 البشرية مقارنةً ببينستروبين. تم إجراء دراسات ربط الجزيئات مع هدفين مهمين في استراتيجيات مكافحة السرطان المعتمدة على الهرمونات، مجالات ربط مستقبل الإستروجين α (ERα)، 3ERT (وظيفة التعرف على المضاد والوظيفة المضادة للتكاثر)، و1GWR (وظيفة التعرف على المنبه والوظيفة المساعدة على التكاثر). بالإضافة إلى ذلك، تشير دراسة محاكاة الديناميكا الجزيئية للمركبين الأكثر فعالية (2 و3) المرتبطين بصورة كل من أشكال ERα إلى أن المركبين 2 و3 يمكن أن يعملا كمضادين مفضلين. علاوة على ذلك، أشارت توقعات ADMET الحاسوبية إلى أن المركبين 2 و3 يمكن أن يكونا مرشحين محتملين للأدوية.
درس تران وآخرون (الجمعة) هذا السؤال.