Formulação e Desenvolvimento de Gel Nasal In Situ de Rizatriptano para Tratamento de Enxaqueca

Rizatriptano é um agonista seletivo dos receptores 5-HT1B e 5-HT1D utilizado no tratamento de enxaquecas. Como a meia-vida plasmática do rizatriptano é de 2-3 horas. Há necessidade de aumentar sua biodisponibilidade incorporando-o em um sistema de entrega de medicamentos adequado. Sistemas de entrega de medicamentos em gel nasal in situ têm a capacidade de direcionar diretamente o sistema nervoso central, evitando a barreira hematoencefálica. Assim, este estudo visa a formulação e desenvolvimento de gel nasal in situ de rizatriptano para o tratamento de enxaqueca. A formulação e avaliação do rizatriptano foram realizadas de acordo com o protocolo padrão. Os resultados mostraram que todas as formulações do gel in situ foram observadas como transparentes. A clareza do gel foi observada de F1-F4, enquanto nos casos de F5 e F6, o gel apresentou-se ligeiramente turvo. Todas as formulações foram viscosas, como o gel deveria ser, sem ausência de qualquer odor específico. A viscosidade entre as soluções variou de 936 a 1325 cps, enquanto no caso do gel a viscosidade variou de 1565 a 2236. A maior resistência mucoadesiva foi observada como sendo 74,1 dyne/cm² na formulação F6. O conteúdo máximo de medicamento de 99,65% foi associado à formulação F3. Além disso, a temperatura de gelificação variou de 37,12 a 42,23 e, consequentemente, a força do gel variou de 8,5 segundos a 16,4 segundos. Como a temperatura de gelificação de F4 está próxima à temperatura corporal, pode ser considerada uma formulação otimizada. Os dados de % Liberação Acumulativa do Medicamento sugeriram que na formulação F4 a liberação máxima do medicamento de 99,12% é alcançada. Da análise de regressão da F4, o valor de R² para a ordem zero e para a primeira ordem foi determinado como 0,949 e 0,855, respectivamente. Assim, a cinética de liberação do gel in situ segue a cinética de liberação de ordem zero. A partir dos resultados, pode-se concluir que o gel nasal in situ aumentará significativamente a acumulação de rizatriptano no cérebro e pode ser um substituto útil para formulações parentais e orais.