表現型に基づくスクリーニングで同定された有糸分裂スピンドル二極性の小分子阻害剤

特定のタンパク質機能を攪乱する小分子は、哺乳類細胞の複雑なプロセスを解明するための貴重なツールです。特定の翻訳後修飾に基づく1つの表現型ベースのスクリーニングと、微小管およびクロマチンを可視化する別のスクリーニングを組み合わせて、有糸分裂に影響を与える化合物を特定しました。ここで名称が付けられた化合物モナストロールは、有糸分裂の際に単極スピンドルを持つ哺乳類細胞を有糸分裂で停止させました。in vitroでは、モナストロールは有糸分裂キネシンEg5の運動性を特異的に阻害しました。Eg5はスピンドルの二極性に必要なモータタンパク質です。以前知られている、特に有糸分裂装置に影響を与える小分子はすべてチューブリンを標的としています。したがって、モナストロールは有糸分裂メカニズムを研究するための特に有用なツールとなるでしょう。