薬物発見における血漿タンパク質結合の重要性

薬物の血漿タンパク質結合はよく認識された現象ですが、薬物の体内での作用に対する影響が完全に理解されるようになったのは最近のことです。血漿タンパク質はその高濃度により、血漿中および血漿と平衡にある区画における遊離薬物濃度を制御し、その結果、体内での薬物の効力を効果的に減衰させます。『遊離薬物原則』の歴史的背景と熱力学的基盤が提示され、細胞内標的、深部区画、α1-酸性グリコプロテイン結合に関する特別な考慮事項が示されます。この原則に対する現実的および見かけ上の例外についても議論され、最近の医薬化学文献からの引用の調査も行われます。