항정신병 약물로 치료받는 정신분열증 환자의 중앙 D2-도파민 수용체 점유율

양전자 방출 단층촬영(Positron Emission Tomography, PET)과 탄소 11-표지 리간드인 라클로프리드를 사용하여, 정신과 환자에서 임상용량의 향정신성 약물로 치료받는 경우의 피각(putamen)에서 중앙 D2-도파민 수용체 점유율을 측정하였다. 약물 치료를 받은 환자에서 수용체 점유율은 약물 치료가 없는 경우에 비해 특정 탄소 11-라클로프리드 결합의 백분율 감소로 정의되었다. 정신분열증 환자에 대한 11종의 화학적으로 구별되는 항정신병 약물(클로자핀과 같은 고전적인 정신병 치료제와 비정형 신경 차단제가 모두 포함됨)을 사용한 임상 치료는 D2-도파민 수용체의 65%에서 85%의 점유율을 초래하였다. 삼환계 항우울제인 노르트립틸린으로 치료받는 우울증 환자에서는 수용체 점유율이 발견되지 않았다. 수용체 점유율과 약물 농도의 시간 경과는 sulpiride 또는 haloperidol의 철회 후에 추적되었다. D2-도파민 수용체 점유율은 혈청 약물 농도가 상당히 감소하였음에도 불구하고 여러 시간 동안 65% 이상으로 유지되었다. Sulpiride로 치료받는 환자에서는 용량이 9주 동안 네 단계로 줄여졌고, 중앙 D2-도파민 수용체 점유율과 혈청 약물 농도 사이에는 곡선 관계가 입증되었다. 결과는 현재 사용 중인 모든 항정신병 약물의 임상 용량이 인간의 중앙 D2-도파민 수용체에 상당한 차단을 초래한다는 것을 보여준다. 이 효과는 항우울제인 노르트립틸린에 의해 유도되지 않았기 때문에 항정신병 약물에 선택적일 것으로 보인다.