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Das Ubiquitin-Proteasom-System (UPS) bietet viele Möglichkeiten für pharmakologische Interventionen. Schlüsselspieler im UPS sind E3-Ubiquitin-Ligasen, die für die Konjugation von Ubiquitin zu bestimmten geeigneten Substraten verantwortlich sind. Mit mehr als 600 Mitgliedern stellen diese Ligasen die selektivste Möglichkeit dar, innerhalb dieses physiologisch wichtigen Systems einzugreifen. Diese Perspektive hebt einige der spezifischen Anstrengungen der medizinischen Chemie hervor, die darauf abzielen, die Funktion von bestimmten Einzel-Protein- und Mehrkomponenten-RING-Typ E3 Ubiquitin-Ligasen zu hemmen. Wir präsentieren Chancen und Herausforderungen, die mit der Zielgerichtetheit dieser wichtigen Enzymklasse verbunden sind.
Blaquière et al. (Fri,) untersuchten diese Frage.