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プロテインキナーゼCの調節ドメインには、基本残基認識決定因子の分布において基質リン酸化部位に類似したアミノ酸配列(残基19から36の間)が含まれています。対応する合成ペプチド(Arg19-Phe-Ala-Arg-Lys-Gly-Ala25-Leu-Arg-Gln-Lys-Asn-Val-His-Glu-Val-Lys-Asn36)は、147 +/- 9 nMの阻害定数を持つ強力な基質拮抗薬として作用します。これはプロテインキナーゼCの特異的な阻害剤であり、自己リン酸化およびタンパク質基質リン酸化の両方を阻害します。Ala25をセリンに置換すると、擬似基質は強力な基質に変わります。これらの結果は、プロテインキナーゼCの調節ドメイン(残基19から36)の保存された領域が擬似基質の二次構造特性を持ち、リン脂質などのアロステリック活性化因子がない場合に酵素を不活性型に維持する役割を果たしている可能性があることを示しています。
ハウスら(Fri,)はこの問題を研究しました。
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