Síntese e Atividade Antimalárica de Derivados de Piperidina 1,4-Disubstituídos

Com o objetivo de preparar, a baixo custo, novos compostos ativos contra Plasmodium falciparum, e com menos efeitos colaterais, projetamos e sintetizamos uma biblioteca de derivados de piperidina 1,4-disubstituídos a partir de derivados de 4-aminopiperidina. A biblioteca de compostos resultante foi avaliada contra cepas sensíveis à cloroquina (3D7) e resistentes à cloroquina (W2) de P. falciparum. As moléculas mais ativas—compostos 12d (13,64 nM (3D7)), 13b (4,19 nM (3D7) e 13,30 nM (W2)), e 12a (11,6 nM (W2))—foram comparáveis à cloroquina (22,38 nM (3D7) e 134,12 nM (W2)).