Key points are not available for this paper at this time.
Triamcinolona acetonido (TCA) é um corticosteroide frequentemente utilizado no tratamento da asma. Após a inalação, o TCA pode se tornar sistemicamente disponível quando a formulação inalada é engolida, causando efeitos sistêmicos indesejáveis. Um estudo clínico foi realizado para determinar os efeitos colaterais sistêmicos do TCA após administração intravenosa (2 mg como éster fosfatado), oral (5 mg) e inalada (2 mg). Amostras de sangue foram coletadas em momentos apropriados ao longo de 24 horas, e as concentrações de TCA no plasma foram medidas por cromatografia líquida de alta performance e radioimunoensaio. As concentrações de droga livre foram determinadas por ultrafiltração para correlacionar farmacocinética e farmacodinâmica. A fração livre de TCA (+/- desvio padrão) foi de 29,0 +/- 1,3% e foi independente da faixa de concentração investigada até 1.000 ng/mL. Os parâmetros farmacodinâmicos foram determinados monitorando linfócitos, granulócitos e cortisol. A modelagem farmacocinética/farmacodinâmica foi realizada usando um modelo Emax modificado para linfócitos e granulócitos. Um novo modelo de taxa de liberação linear foi usado para caracterizar os dados de cortisol. Os valores de E50 determinados a partir de todos os três pontos finais farmacodinâmicos não diferiram significativamente para os três tratamentos, indicando que esses efeitos podem ser explicados com base nas concentrações sistêmicas de esteroides.
Rohatagi et al. (Fri,) estudaram esta questão.