The study demonstrates distinct localization and expression patterns of AT1 and AT2 angiotensin receptor subtypes in fetal versus adult human kidneys.
ヒト腎におけるアンジオテンシンII(ANG II)およびアンジオテンシン受容体拮抗薬(ARA)の作用をよりよく理解するために、125I-Sar1-Ile8ANG II(125I-ANG II)を用いて胎児および成人のヒト腎組織においてANG II受容体をin vitroオートラジオグラフィーにより特性を調べた。この化合物は強力なANG II拮抗薬である。結合は、ARAであるDuP 753およびPD 123177によってそれぞれ阻害された。成人の腎臓(n = 5)では、125I-ANG IIの結合は以下の特性を示した:動脈血管の解離定数(Kd)= 387.6 +/- 29.1(SD)pMおよび最大結合(Bmax)= 41.4 +/- 3.6 fmol/mg組織当量(TE);糸球体はKd = 885.7 +/- 217.1 pMおよびBmax = 35.5 +/- 8.1 fmol/mg TE;外髄はKd = 142.1 +/- 52.5 pMおよびBmax = 7.7 +/- 2.3 fmol/mg TE。PD 123177は、大きな前糸球体血管のみで125I-ANG IIを効果的に置換し、半最大阻害濃度(IC50)= 0.22 +/- 0.1 nM、タイプ2受容体(AT2)であった。一方、DuP 753は糸球体(IC50 = 0.28 +/- 0.11 nM)および外髄(IC50 = 0.39 +/- 0.11 nM、AT1)においてのみ標識リガンドを置換した。胎児の腎臓(n = 4)では、髄質における散発的な125I-ANG IIの結合が示され、Kd = 36.6 +/- 7.1 pM; Bmax = 25 +/- 3.8 fmol/mg TE、および皮質においてKd = 19.5 +/- 8 pM; Bmax = 7.2 +/- 2.2 fmol/mg TEであった。皮質(IC50 = 0.039 +/- 0.019 nM)および髄質の結合(IC50 = 0.076 +/- 0.039 nM)は、PD 123177によってのみ置換可能であった。(要約は250語で切り捨てられています)
Gröne et al. (Sat,) studied this question.