突触和突触外区域 GABAA 受体上的 GABA 效价

GABA 的效价对其激活 GABA(A) 受体并发挥抑制性神经递质的主要作用至关重要。尽管许多实验室直接或间接地提供了关于 GABA 效价的信息，但鉴于所用方法、所研究的细胞类型、检测的是天然受体还是重组受体，以及它们与天然突触和突触外 GABA(A) 受体的相关性之间不可避免的差异，通常很难在这些研究之间进行比较。在这篇综述中，我们列出了被认为在中枢神经系统神经元表面膜中组装的最相关的突触和突触外 GABA(A) 受体亚型。在一种细胞类型中使用一致的方法，比较了内源性神经递质 GABA 在一系列 GABA(A) 受体上的效价。在激活含 α6 亚基的突触外型受体时测得的 GABA 效价最高，而突触型 α2β3γ2 和 α3β3γ2 受体表现出最低的效价，在突触和突触外区室中均存在的其他 GABA(A) 受体亚型对 GABA 显示出中等敏感性。GABA 与其靶受体之间相对简单的效价关系非常重要，因为它是 GABA(A) 受体激活的主要决定因素之一，对通过紧张性或阶段性机制产生抑制作用具有重要意义。